Kalsiumkanavan salpaajat, joita käytetään laajasti käytännön lääketieteessä, ovat heterogeeninen lääkeaineiden luokka. Se koostuu neljästä kemikaalien ryhmästä, jotka on jaettu kolmeen sukupolveen tietyn edustajan aukioloajan mukaan. Niitä on käytetty yli 30 vuotta, ja A. Flekensteinin syntetisoima verapamiili tuli ryhmän ensimmäiseksi lääkkeeksi. Myös kalsiumantagonisteja (AK), joiden kemiallinen rakenne ei salli niiden kuuluvan tiettyihin ryhmiin.

Täydellinen luettelo kalsiumkanavan salpaajista koostuu yli 20 lääkevalmisteesta (LV), joista kullakin on omat erityispiirteensä ihmisten biologisiin kudoksiin. Kemiallisen rakenteen erojen vuoksi niiden vaikutus on erilainen ja ilmenee eri tavoin luokan huumeiden eri sukupolven edustajien kesken. Useat BPC-lääkkeet ovat löytäneet sovelluksen terapeuttisessa teollisuudessa, kun taas osaa käytetään neurologiassa ja naishuollossa.

Efektien eroista huolimatta kaikilla tunnetuilla kalsiumkanavasalpaajilla on yhteinen farmakologisen vaikutuksen mekanismi - ne estävät kalsiumionien virran soluun potentiaalisesti riippuvien hitaiden kanavien kautta. Jälkimmäisiä kutsutaan L-kanaviksi ja ne sulautuvat verisuonten sileän lihaksen soluihin, supistuviin kardiomyosyytteihin ja luustolihaksen sarkolemuksiin. Ne löytyvät myös aivokuoren hermosolujen kalvoista (hermosolujen dendriitteissä ja dendriittisillä piikillä).

L-kanavien lisäksi elimistössä on neljä erityyppistä proteiinia, joiden rakenteen muutos muuttaa kalsiumin solunsisäistä ja demembraanipitoisuutta. Tärkeimmät aikaisemmin määritellyn L-kanavan lisäksi ovat jännitteistä riippuvaiset T-tyypin kanavat. Ne sijaitsevat soluissa, joilla on sydämentahdistimen toimintaa. Ne ovat epätyypillisia kardiomyosyyttejä, jotka automaattisesti tuottavat pulssin sydänlihaksen vähentämiseksi tietyllä rytmillä.

Tunnetuille kalsiumkanavan salpaajille on tunnusomaista L-tyypin reseptorien kilpaileva inhibitio, jonka aikana solunsisäinen kalsiumpitoisuus muuttuu. Tämä häiritsee lihasten supistumisen prosesseja, tekee supistuksesta heikkoa ja epätäydellistä johtuen lihasten proteiinien aktiinin ja myosiiniketjujen täydellisestä kosketuksesta. Epätyypillisissä kardiomyosyytteissä kalsiumkanavasalpaajien vaikutukset estävät epätyypillisten kardiomyosyyttien automatismin, mikä tarjoaa käyttökelpoisen rytmihäiriölääkkeen.

Kemiallinen luokitus

Kalsiumkanavan salpaajien kemiallisessa luokittelussa luettelo uusista tutkimuksista hieman laajentuneista lääkkeistä koostuu neljästä pääluokasta: difenyylialkyyliaminiryhmän, difenyylipiperatsiinien, bentsodiatsepiinien ja dihydropyridiinien edustajista. Kaikki näiden kemikaalien johdokset ovat (tai ovat) lääkkeitä.

Difenyylialkyyliamiiniryhmän aineet ovat ensimmäisiä klassikoostumuksissa, joita on alettu käyttää novogaleenisiksi valmisteiksi. Bentsotiatsepiinejä pidetään seuraavana haarana, johon kalsiumkanavan salpaajat haarautuvat. Nyt lääkeaineita käytetään laajalti terapeuttisessa ja synnytyksessä.

Dihydropyridiiniryhmä on dynaamisesti kehittyvä ja lupaavin. Se koostuu lääkeaineiden enimmäismäärästä, joista osa sisältyy tautien hoitoon tarkoitettuihin vakioprotokollisiin. Difenyylipiperatsiineja, hitaiden kalsiumkanavien estäjiä, valmisteita, joiden perusteella käytetään usein neurologia, ovat hieman vähemmän tärkeitä.

Kalsiumantagonistihoidon sukupolvet

CCB: t (tai hidas kalsiumkanavan salpaajat) ovat lääkkeitä, joilla on heterogeeninen rakenne. Ne kehitettiin edellä mainittujen 4 aineiden luokkien perusteella. Lääkevalmisteet, joilla oli vähemmän sivuvaikutuksia ja joilla oli tärkeä terapeuttinen merkitys, valittiin etukäteen ja tulivat huumeiden ryhmän (ensimmäisen sukupolven) progenitoriin. Muut aineet, jotka ylittävät ensimmäisen sukupolven BPC: n kliinisesti merkittävät vaikutukset luokituksessa, osoitettiin BPC: n II ja III-sukupolville.

Seuraavassa on fenyylikyyliamiinien, difenyylipiperatsiinien ja bentsodiatsepiinien luokittelu sukupolveittain, jolloin alkuperäiset lääkkeet on osoitettu tiettyyn luokkaan. Ne on lueteltu kansainvälisten ei-nimien muodossa.

Difenyylipiperatsiinit ja bentsodiatsepiinit ovat rakenteeltaan erilaisia, mutta hitaiden kalsiumkanavien salpaajilla on yhteinen haitta - ne poistetaan nopeasti verestä ja niillä on pieni terapeuttinen vaikutus. Noin 3 tunnin aikana puolet lääkkeen koko annoksesta eliminoituu, joten vakaan terapeuttisen pitoisuuden aikaansaamiseksi oli tarpeen määrätä 3 ja 4 kertaa päivässä.

Terapeuttisten ja myrkyllisten annosten pienien erojen takia ensimmäisen sukupolven huumeiden moninkertaistuminen aiheuttaa organismin päihtymisriskiä. Samanaikaisesti ensimmäisen sukupolven dihydropyridiinin kalsiumkanavan salpaajat ovat huonosti siedettyjä, kun niitä annetaan tällaisissa annoksissa. Tästä syystä niiden käyttö rajoittaa terapeuttisten vaikutusten heikkenemistä, minkä vuoksi ne eivät sovellu monoterapiaan.

Ne korvattiin syntetisoiduilla ja testatuilla kalsiumkanavan salpaajilla 3 sukupolvea, jotka on esitetty vain dihydroperidiiniryhmässä. Nämä ovat lääkkeitä, jotka pysyvät veressä pidempään ja joilla on terapeuttinen vaikutus. Ne ovat tehokkaampia ja turvallisempia, niitä voidaan soveltaa laajemmin useissa patologeissa. Näiden lääkkeiden luokittelu on esitetty alla.

Nykyaikaiset dihydropyridiinin kalsiumkanavan salpaajat - lääkkeet, joiden vaikutus kestää kauemmin. Niiden farmakodynaamiset ominaisuudet mahdollistavat niiden jakamisen kaksinkertaiseksi ja yhden annoksen päivässä. Useiden dihydropyridiinien lääkkeistä on lisäksi tunnusomaista kudosspesifisyys suhteessa sydämeen ja perifeerisen kerroksen aluksiin.

Kolmannen sukupolven edustajista on hitaiden kalsiumkanavien estäjiä, valmisteita, joiden perustana käytetään jo nykyään laajalti terapiaa. Lercanidipiini ja lacidipiini pystyvät laajentamaan verisuonia, jolloin ne pystyvät merkittävästi parantamaan verenpainetta alentavaa hoitoa. Useimmiten ne yhdistetään diureetteihin ja perinteisiin ACE-estäjiin.

BKK-fenyylikyyliamiinisarjan

Tämä osa sisältää kalsiumkanavan salpaajia, joiden valmisteita on käytetty noin 30 vuoden ajan. Ensimmäinen on verapamiili, joka esitetään apteekkimarkkinoilla seuraavien lääkkeiden muodossa: Isoptin, Finoptin, Verogolid. Verapamiili yhdessä trandolapriilin kanssa on läsnä myös "Tarka" -valmisteessa.

Aineet kuten anipamiili, falipamil, gallopamiili ja tiapamiili puuttuvat saatavissa olevasta luettelosta, jota ei ole rekisteröity farmakopeassa. Joillekin kokeille ei ole vielä tehty päätöksiä, jotta ne voidaan käyttää kliiniseen käyttöön. Siksi toistaiseksi BPC-fenyylilamiiniamiinien joukossa verapamiili on turvallisin ja helpoin ja sitä käytetään rytmihäiriölääkkeinä.

Rivi dihydropyridiinejä

Dihydropyridiinisarjoissa on kalsiumkanavasalpaajia, luettelo lääkkeistä, joiden perusteella on laaja. Näitä lääkkeitä käytetään hyvin usein antispasmodiaktiivisuuden vuoksi. Kolmannen sukupolven dihydropyridiinejä pidetään nyt turvallisimpana. Niistä on lerkanidipiini ja lakidipiini.

Lercanidipiinin tuottaa vain kaksi farmakologista yritystä, ja se on saatavana lääkeaineena Lerkamen ja Zanidip Recordati muodossa. Lacidipine on saatavana laajemmalla lajikkeella: Lazipin, Lazipil ja Sakur. Nämä lääkkeiden nimet ovat yleisempiä, vaikka todistusaineiston laajentuessa lacidipiini voimistuu terapeuttisessa käytännössä.

Toisen sukupolven dihydropyridiinien edustajat ovat kalsiumkanavasalpaajia, joiden lääkkeillä on mahdollisimman suuri määrä geneerisiä lääkkeitä. Esimerkiksi vain amlodipiini tuottaa yli 20 farmakologista yritystä seuraavilla nimillä: Amlodipin-Pharma, Tenoks, Norvask, Amloordin, Asomex, Vaskopin, Kalchek, Cardiolopin, Stamlo, Normodipin, Amlotop.

Isradipiinilla ei ole yleistä luetteloa, koska tätä lääkettä edustaa vain yksi kauppanimi - Lomir ja sen muutos Lomir SRO. Felodipiinin, riodipiinin, nitrendipiinin ja nisoldipiinin ominaispiirteillä on myös heikko jakautuminen. Periaatteessa tämä suuntaus johtuu "amlodipiinin" - halvan ja tehokkaan lääkkeen läsnäolosta. Amlodipiinin allergisten reaktioiden läsnä ollessa potilaat kuitenkin pakotetaan etsimään korvaamista dihydropyridiiniluokan muiden jäsenten kesken.

Markkinoilla olevaa lääkevalmistetta riodipiini edustaa huume "Foridon" ja nitrendipiini - "oktidipiini". Apodakteerissa oleva felodipiini sisältää kaksi geneeristä lääkettä - tämä on "Felodip" ja "Plendil". Kukaan farmakologisista yrityksistä ei vielä ole valmistanut Nisoldipinia, joten potilaita ei ole saatavilla. Nimodipiinia tarjotaan lääkkeen "Nimotop" ja "Nitop" muodossa.

Huolimatta ensimmäisten sukupolvien edustajien merkityksen vähenemisestä, kalsiumkanavan salpaajat, joita aiemmin käytettiin lääkkeitä, ovat laajalti markkinoilla. Nifedipiini on kaikkien lyhytaikaisten BPC-lääkkeiden suosituin, koska sillä on maksimaalinen geneeristen lääkkeiden määrä: Adalat, Vero-nifedipine, Kaltsigard, Zanifed, Cordaflex, Corinfar, Cordipin, Nicardia, "Nifadil", "Nifedex", "Nifedikor", "Nifecard", "Osmo", "Nifelat", "Fenigidin". Nämä lääkkeet ovat kohtuuhintaisia, mutta niiden esiintyvyys vähenee vähitellen tehokkaiden lääkkeiden ilmenemisen vuoksi.

Epäspesifisen CCL: n luokittelu

Tämä huumeiden ryhmä sisältää kalsiumkanavan salpaajia, luettelo lääkkeistä, jotka rajoittuvat viiteen aineeseen. Nämä ovat mibefradil, perhexiline, lidoflazin, caroverin ja bepridil. Viimeksi mainittu kuuluu bentsodiatsepiinien luokkaan, mutta se eroaa reseptorista. Se rajoittaa selektiivisesti kalsiumionien läpäisevyyttä sydämentahdistimien T-kanavien kautta ja kykenee estämään sydänjohtojärjestelmän natriumkanavat. Tämän toimintamekanismin yhteydessä bepridiliä käytetään rytmihäiriölääkkeinä.

Vielä lupaavampi on Mebefradil, jota testataan antianginaalisena lääkityksenä. Tällä hetkellä tekijöillä on useita julkaisuja, jotka osoittavat sen tehokkuuden sydäninfarktissa ja angina pectoriksessa. Sen vuoksi se luokitellaan aineeksi, jossa on hidas kalsiumkanavan salpaaja, joka voi pidentää potilaan elämää akuuttia sepelvaltimoiden patologialla. Tässä ryhmässä on vielä hyvin vähän edullisia ja erittäin tehokkaita keinoja.

Poikkeus voi olla edullisempi "Lidoflazin". Tutkimukset antavat meille mahdollisuuden päätellä, että jälkimmäisellä on kyky paitsi laajentaa sydämen valtimoja samanaikaisesti vähentämällä verenpainetta, mutta myös stimuloimaan uusien alusten kasvua. Kiertokulun kehittyminen sydämessä on erittäin tärkeä. Koska kalsiumkanavan salpaajat ovat pääasiallisesti heterogeenisiä lääkkeitä, ja lidoflatiini on rakenteellisesti samanlainen kuin fenyylikyyliamiini, on luonnollista, että sillä on samanlaisia ​​sivuvaikutuksia ja sitä voidaan käyttää vain akuutin sepelvaltimon patologian ulkopuolella.

Lidoflazinan terapeuttinen käyttö

"Lidoflazin" on lääkeaineryhmän edustaja, jolla on lievä estokyky kalsiumkanavia vastaan. "Lidoflazina": n terapeuttinen vaikutus on samanlainen kuin flunarisiinin, mutta sitä leimaavat sydämen sepelvaltimoiden laajeneminen, ja siksi sitä käytetään potilailla, joilla on iskeeminen myokardiaalinen sairaus akuuttien oireiden ulkopuolella. Valmisteet, joissa vaikuttava aine on lidoflasiini, on useita kauppanimiä: "Ordiflazin", "Clinium", "Claviden", "Klintab" ja "Korflazin". Niitä voidaan käyttää ei-vaikea angina pectoris, joka ei liity sydämen sepelvaltimoiden laajennetun stenoosin esiintymiseen.

Lidoflazina-annoksen päivittäinen annos on 240-360 mg. Tässä tilassa (2-3 kertaa päivässä) ainetta käytetään lähes puolen vuoden ajan. Lääkkeen turvallisuus osoittaa useita tutkimuksia, kun taas huumeiden caroverine ja perhexylin eivät ole saatavilla. Nämä aineet ovat vaiheessa, jossa tutkitaan kliinistä tehoa ja toksisuutta.

BKK-sovellusalueilla

Nykyaikaisia ​​kalsiumkanavan salpaajia, lääkkeiden luetteloa, jota täydennetään uusilla aineilla, käytetään terapeuttisessa käytännössä, jotta voidaan saavuttaa useita vaikutustyyppejä: hypotensiivinen, antianginaalinen, antiiskeeminen ja rytmihäiriölääke. Tätä varten CCB: itä käytetään seuraavissa tapauksissa:

  • jos kyseessä on angina pectoris sydänsairauksien laajentamiseen (dihydroperidiinit, pääasiassa amlodipiini);
  • vasospastinen angina (amlodipiini);
  • Raynaudin oireyhtymä (dihydropiperidiinit, pääasiassa amlodipiini);
  • valtimonpaineessa (dihydroperidiinit, pääasiassa amlodipiini, harvemmin lerkanidipiini ja lakidipiini);
  • supraventrikulaarisilla takyarytmiasilla (fenyylialkyyliamiinit, pääasiassa verapamiili).

Muissa tapauksissa katsotaan, että kalsiumkanavan salpaajia, joiden luokitusta ei ole mainittu edellä, ei ole esitetty. Ainoa poikkeus on difenyylipiperatsiiniryhmä, jota edustavat Tsinnarizin ja Flunarizin. Näitä lääkkeitä voidaan käyttää nuorten ja raskaana olevien naisten verenpaineessa sekä verenkiertohäiriöiden ehkäisyyn aivoissa, mikä johtuu hypertensiivisistä kriiseistä.

Kalsiumantagonistien tärkeimmät terapeuttiset vaikutukset

Jännitefunktionaalisten kalsiumkanavien estämisen yhteydessä AK: lla on useita hyödyllisiä terapeuttisia vaikutuksia, jotka ovat tärkeitä angina pectoriksen, valtimoverenpainetaudin ja rytmihäiriöiden hoidossa. Tämä mahdollistaa selektiivisten kalsiumkanavan salpaajien käytön niiden hoidossa samoin kuin lukuisia muiden luokkien apulääkkeitä.

Angina pectoriksessa kalsiumantagonisteista johtuen sydänlihaksen valtimot ovat laajentuneet ja sydänlihaksen supistumisen edullinen estyminen tapahtuu. Tämä parantaa myokardiaalisten solujen ravitsemusta samanaikaisesti vähentämällä niiden hapenkulutusta. Hoidon aikana angina-iskujen kehittyminen harvemmin ja vähemmän pitkittynyt. Myös vasospastisen anginaarian kanssa kalsiumantagonistit pidetään tehokkaimpia lääkkeitä anginaalisen kivun ehkäisyyn ja lievittämiseen.

Ryhmän lääkkeet edesauttavat endokardiaalisen epokardialisen verenvirtauksen lisäämistä ja parantavat verenkiertoa sydänlihakseen hypertrofian taustalla. AK: lla on ominaisuus vähentää esijännitystä vähentämällä merkittävästi sydämessä virtaavan veren määrää. Kalsiumkanavan salpaajaryhmän lääkevalmisteet vähentävät sydänlihaksen jälkikäsittelyä ja auttavat metabolisen prosessin vakautumisessa iskeemisessä sydänsairaussairaudessa.

Hypertensioissa kalsiumkanavasalpaajat välittävät verisuonten kokonaisen perifeerisen resistenssin pienenemisen. Vaikutus saavutetaan valtimoiden lihasseinien laajentumisen johdosta ja siihen liittyy systolisen ja diastolisen paineen aleneminen astioissa. Myös kalsiumin estäjät heikentävät angiotensiinin vaikutusta verisuoniseinään estäen verenpaineen kasvun. Ne ovat toisen linjan lääkkeitä, joita tarvitaan hypertension hoitoon raskaana oleville naisille.

Aiheeseen liittyvät terapeuttiset vaikutukset

Mitä tahansa kalsiumkanavan salpaajia, joiden toiminnan mekanismia ei ole tutkittu riittävästi, on toissijaisia ​​vaikutuksia. Myös niiden käyttöä rajoittavat olemassa olevien tieteellisten tutkimusten riittämättömät tietosisältö, jonka tarkoituksena on osoittaa tämän lääkkeen käyttökelpoisuus kroonisessa sydänlihaksen iskemisessä. Seuraavat lääkeaineryhmän vaikutukset ovat myös hyödyllisiä:

  • kalsiumkanavien estäminen verihiutaleissa pienentämällä niiden aggregaatinopeutta;
  • munuaisten verenkierron paraneminen RAAS-aktiivisuuden vähenemisellä ja verenpaineen alenemisella.

Nimodipiini on selektiivinen aivojen aluksille ja sen vuoksi vähentää toissijaisen vasospasmin kehittymisen todennäköisyyttä subarachnoidisissa verenvuodoissa. Mutta CHF: n kanssa CCL ei ole toivottavaa, koska se heikentää ennusteita elämästä. Ainoastaan ​​amlodipiinin ja felodipiinin käyttö on sallittua, jos on vaikea valtimonousu tai angina, jota ei ole korjattu beetasalpaajilla, ACE-estäjillä tai diureetteilla. Samaan tarkoitukseen voidaan käyttää lerkanidipiinia ja lacidipiinia.

Haittavaikutuksia

Lyhytvaikutteisen CCL: n (nifedipiinin) säännöllinen saanti ei ole hyväksyttävää, koska se aiheuttaa sympaattisen hermoston refleksiaktivointia ja kykenee kehittämään posturaalisen hypotension, mikä lisää iskeemisen aivohalvauksen ja sydäninfarktin riskiä. Ne voivat myös aiheuttaa toistuvaa hypertensiivistä kriisiä tai stenokardiittista hyökkäystä, joka johtuu vieroitusoireista.

Lyhytvaikutteiset lääkeaineet BPC soveltuvat vain kriisien lievittämiseen ja angina päänsärkyyn, mutta tällöin on lisättävä pitkävaikutteisia ACE-estäjiä ja beetasalpaajia. BPC: n yhdistetty käyttö nitraattien ja ACE: n estäjien kanssa johtaa raajojen turvotukseen, ihon ja kasvojen punoitukseen. Ei nitraatti-sivuvaikutus heikompaa.

Dihydropyridiinit aiheuttavat pitkään käyttöön kohdistuvaa gingivaalista hyperplasiaa. Nämä lääkkeet ovat vasta-aiheet aortan ja karoteiden alentuneissa stenoosissa iskeemisen aivohalvauksen vuoksi. Niiden käyttöä ei voida hyväksyä myokardiaalisen infarktin akuutissa vaiheessa ja epävakaassa stenokardiassa (ryöstö-oireyhtymä), ja niiden tehokkuutta sydäninfarktin toissijaisessa profylaksissa ei myöskään ole osoitettu.

Kalsiumkanavan salpaajien yleiskatsaus: yleinen kuvaus, huumeiden tyypit

Tässä artikkelissa opit kalsiumkanavan salpaajista ja luettelosta näistä lääkkeistä, joista sairaudet on määrätty. Eri ryhmät näistä lääkkeistä, niiden väliset erot, niiden toimintamekanismi. Yksityiskohtainen kuvaus yleisimmin määrätyistä kalsiumkanavan salpaajista.

Kalsiumkanavan salpaajat (lyhennetty BPC: ksi) tai kalsiumantagonistit (lyhennetty AK) ovat lääkkeiden ryhmä, joiden jäsenet estävät kalsiumin pääsemästä soluihin kalsiumkanavien kautta. BKK toimii:

  1. Kardiomyosyytit (sydänlihassolut) - vähentävät sydämen supistumista.
  2. Sydän johtava systeemi - hidas syke (HR).
  3. Sileät lihasastiat - laajentaa sepelvaltimoiden ja ääreisverenkierron.
  4. Myometrium - vähentää kohdun limakalvon toimintaa.

Kalsiumkanavat ovat solukalvon proteiineja, jotka sisältävät huokosia, jotka sallivat kalsiumin kulkeutumisen. Koska kalsium tulee soluihin, lihasten supistuminen tapahtuu, vapautuu välittäjäaineita ja hormoneja. Kalsiumkanavia on monenlaisia, mutta useimmat CCB: t (paitsi cilnidipiini) toimivat vain hitaalla L-tyypillään. Se on tämän tyyppinen kalsiumkanava, jolla on tärkeä rooli kalsiumionien pääsyssä sileiden lihassolujen ja kardiomyosyyttien sisään.

Napsauta kuvaa suurentaaksesi

On myös muita kalsiumkanavia:

  • P-tyypin - sijoitetaan pikkuaivojen soluihin.
  • N-tyyppi - lokalisoitu aivoihin.
  • R - sijoitetaan pikkuaivojen soluihin ja muihin neuroneihin.
  • T - sijaitsee neuroneissa, soluissa, joilla on sydämentahdistinaktiivisuus, osteosyyttejä (luussolut).

BPC: ää on useimmiten kuvattu valtimoiden hypertension (AH) ja angina pectoriksen (IHD) hoitoon, erityisesti kun nämä taudit yhdistetään diabetes mellitukseen. AK: ta käytetään eräiden rytmihäiriöiden, subarachnoidisten verenvuotojen, Raynaudin oireyhtymän, klusteripäänsärkyjen ehkäisyyn ja ennenaikaiseen syntymän ehkäisyyn.

Useimmiten CCB: n määräävät kardiologit ja terapeutit. BPC: n itsenäinen käyttö on kielletty vaikeiden komplikaatioiden vuoksi.

BKK-ryhmiä

Kliinisessä käytännössä erotetaan seuraavat BPC-ryhmät:

  • Dihydropyridiinit (nifedipiiniryhmä) - ne toimivat pääasiassa aluksilla, joten niitä käytetään hypertension hoitoon.
  • Fenyyliamiiniamiinit (verapamiiliryhmä) - vaikuttavat sydänlihaksen ja sydänjohtojärjestelmään, joten ne on määrätty pääasiassa angina pectoriksen ja rytmihäiriöiden hoitoon.
  • Bentsodiatsepiinit (diltatsiemiryhmä) ovat väliryhmä, jolla on dihydropyridiinejä ja fenyylikaaniamiineja.

BKK: ssa on neljä sukupolvea:

  1. 1. sukupolvi - nifedipiini, verapamiili, diltiatseemi.
  2. Generaatio 2 - felodipiini, isradipiini, nimodipiini.
  3. 3. sukupolvi - amlodipiini, lerkanidipiini.
  4. 4. sukupolvi - cilnidipiini.

Toiminnan mekanismi

BPC: t sitovat hitaiden kalsiumkanavien reseptoreihin, joiden kautta suurin osa kalsiumioneista tulee soluun. Kalsium osallistuu sinus- ja atrioventrikulaaristen solmujen toimintaan (säätelee sydämen rytmiä), kardiomyosyyttien ja vaskulaaristen sileiden lihasten supistumiseen.

Näiden kanavien vaikutus BKK:

  • Heikentävät sydämen supistumista vähentäen sen tarvetta happea.
  • Vähentää verisuonien sävyä ja poistaa niiden kouristukset, vähentäen verenpainetta (BP).
  • Vähennä sepelvaltimoiden kouristuksia, mikä lisää verenkiertoa sydänlihaksessa.
  • Hidas syke.
  • Verihiutaleiden aggregaatiota pahenee.
  • Ne vastustavat uusien ateroskleroottisten plakkien muodostumista, estävät verisuoniseinän sileiden lihasolujen jakautumista.

Jokaisella yksittäisellä lääkkeellä ei ole kaikkia näitä ominaisuuksia kerralla. Joillakin niistä on suurempi vaikutus aluksiin, toiset - sydämessä.

Käyttöaiheet

Lääkärit määrittävät kalsiumkanavan salpaajia seuraavien sairauksien hoitoon:

  • AH (kohonnut verenpaine). Verisuonten laajentumisen aiheuttama BPC vähentää systeemistä verisuoniresistenssiä, mikä vähentää verenpainetta. Nämä lääkkeet vaikuttavat lähinnä valtimoihin ja niillä on vähäinen vaikutus laskimoon. BPC: t sisällytetään viiteen verenpainelääkkeiden ryhmään.
  • Angina (sydänkipu). BKK laajentaa verisuonia ja vähentää sydämen supistumista. Dihydropyridiinien aiheuttamasta systeemisestä vasodilataatiosta, verenpaineen alenemisesta, mikä vähentää sydämen kuormitusta, mikä johtaa sen hapenkulutuksen vähenemiseen. Keskushermostoa (verapamiili, diltiatseemi) vaikuttavat CCB: t, pienentävät sydämen sykettä ja heikentävät sydämen supistuksia, mikä johtaa sen hapenkulutuksen vähenemiseen ja tekee niistä tehokkaan keinoin angina pectoriksen. CCR: t voivat myös laajentaa sepelvaltimoita ja estää niiden kouristuksia parantaen verenkiertoa sydänlihaksessa. Näiden vaikutusten vuoksi BPC - yhdessä beetasalpaajien kanssa - ovat perustana farmakoterapiaa stabiilia anginaa kohtaan.
  • Supraventrikulaariset rytmihäiriöt. Jotkut CCB: t (verapamiili, diltiatseemi) vaikuttavat sinus- ja atrioventrikulaarisiin solmuihin, jotta ne pystyvät palauttamaan normaalin sydämen rytmin tehokkaasti potilailla, joilla on eteisvärinä tai lepatus.
  • Raynaudin tauti (spastinen vasokonstriktio, joka usein vaikuttaa käsiin ja jalkoihin). Nifedipiinin käyttö auttaa poistamaan valtimon kouristukset, mikä vähentää Raynaudin taudin aiheuttamien hyökkäysten taajuutta ja vakavuutta. Joskus tätä tarkoitusta varten käytetään amlodipiinia tai diltiatseemia.
  • Klusteripäänsärky (toistuvat hyökkäykset erittäin kovaa kipua puolessa päästä, tavallisesti silmän ympärillä). Verapamil auttaa vähentämään kohtausten vakavuutta.
  • Kohdun lihasten rentoutuminen (toolyysi). Joskus lääkärit käyttävät nifedipiiniä ennenaikaisen työvoiman ehkäisemiseksi.
  • Hypertrofinen kardiomyopatia (sairaus, jossa sydämen seinämien voimakas paksuuntuminen). Kalsiumkanavasalpaajat (verapamiili) heikentävät sydämen supistuksia, joten ne on määrätty hypertrofisen kardiomyopatian hoitoon, jos potilailla on vasta-aiheita beetasalpaajien käyttöön.
  • Keuhkosyöpä (kohonnut paine keuhkovaltimossa). Keuhkoverenpainetaudin hoitoon on määrätty nifedipiini, diltiatseemi tai amlodipiini.
  • Subarachnoid hemorrhage (verenvuoto aivoissa ympäröivässä tilassa). Vasospasmin estämiseksi käytetään nimodipiinia, jolla on selektiivinen vaikutus aivoverenkiertoon.

Vasta

Kalsiumkanavan salpaajilla lääkkeillä on omat vasta-aiheet, jotka on selkeästi kuvattu lääkkeen ohjeissa. Esimerkiksi:

  1. Verapamiilin ja diltiazemiryhmän varat ovat vasta-aiheet potilailla, joilla on bradykardia, sydämen patologia tai systolinen sydämen vajaatoiminta. Myöskään niitä ei tule määrätä potilaille, jotka jo käyttävät beetasalpaajia.
  2. Kaikki kalsiumantagonistit ovat vasta-aiheet potilailla, joilla on alhainen verenpaine, epästabiili angina pectoris, vaikea aorttisen stenoosin vajaatoiminta.
  3. BPC: tä ei käytetä raskaana oleville ja imettäville naisille.

Haittavaikutuksia

CCL: n sivuvaikutukset riippuvat näiden aineiden ryhmien ominaisuuksista:

  • Vaikutukset sydänlihakseen voivat aiheuttaa hypotensiota ja sydämen vajaatoimintaa.
  • Vaikutus sydämen johtavaan systeemiin voi johtaa tukkeutumiseen tai rytmihäiriöihin.
  • Vaikutus aluksiin aiheuttaa joskus kuumia aaltoja, turvotusta, päänsärkyä, ihottumaa.
  • Muita haittavaikutuksia ovat ummetus, gynecomastia ja lisääntynyt herkkyys auringonvalolle.

Dihydropyridiini BPC

Dihydropyridiinit ovat yleisimmin määrätyt kalsiumantagonistit. Näitä lääkkeitä käytetään ensisijaisesti verenpaineen alentamiseen. Tunnetuimpia huumeita tässä ryhmässä ovat:

  • Nifedipiini on yksi ensimmäisistä BPC: stä, joka toimii pääasiassa aluksille. Määritä verenpaineen alentamiseksi verenpainetta alentavissa kriiseissä, eliminoida vasospastinen angina, Raynaudin taudin hoito. Nifedipiini harvoin pahentaa sydämen vajaatoimintaa, koska sydänlihaksen supistumisen heikkeneminen kompensoi sydämen kuormituksen väheneminen. Lääkkeitä, joilla on pitkäaikainen vaikutus, käytetään verenpaineen ja angina pectoriksen hoitoon.
  • Nicardipiini - tämä lääke, kuten nifedipiini, vaikuttaa aluksiin. Sitä käytetään anginaushyökkäysten estämiseen ja hypertension hoitoon.
  • Amlodipiini ja felodipiini kuuluvat yleisimmin määriteltyihin BPC-yhdisteisiin. Ne toimivat aluksilla eivätkä heikennä sydämen supistumista. Niillä on pitkäaikainen vaikutus, mikä tekee niistä kätevää käyttää niitä hypertension ja angina pectoriksen hoidossa. Niiden käyttö on erityisen hyödyllistä vasospastiakulmiossa. Haittavaikutukset liittyvät laajentuneisiin valtimoihin (päänsärky, huuhtelu), he voivat mennä pois muutamassa päivässä.
  • Lercanidipiini ja isradipiini ovat samanlaisia ​​kuin nifedipiini, niitä käytetään vain hypertension hoitoon.
  • Nimodipiini - tällä lääkkeellä on selektiivinen vaikutus aivojen valtimoon. Tämän ominaisuuden vuoksi nimodipiinia käytetään ehkäisemään aivoverisuonten toissijaista kouristusta subarachnoidisessa verenvuodossa. Muiden aivoverenkierron sairauksien hoitoon nimodipiiniä ei käytetä, koska sen käyttöä ei ole todistettu käytettäviksi näihin tarkoituksiin.

Kaikkien dihydropyridiinin CCB: n haittavaikutukset liittyvät verisuonten laajenemiseen (päänsärky, huuhtelu), ne voivat kadota muutamassa päivässä. Usein kehittää turvotusta jaloissa, mikä on vaikea poistaa diureetteja.

phenylalkylamines

Tämän ryhmän kalsiumkanavan salpaajat vaikuttavat pääasiassa sydänlihaksen ja sydänjohtojärjestelmään, joten niitä käytetään useimmiten angina pectoriksen ja rytmihäiriöiden hoitoon.

Verapamiili on käytännöllisesti katsoen ainoa BPC-ryhmä, joka on peräisin kliinisessä lääketieteessä käytetyistä fenyylialkyyliamiineista. Tämä lääke heikentää sydämen supistumista ja vaikuttaa myös atrioventricular solmun johtokykyyn. Näiden vaikutusten vuoksi verapamiilia käytetään angina pectoriksen ja supraventrikulaaristen takykardioiden hoitoon. Haittavaikutuksia ovat lisääntynyt sydämen vajaatoiminta, bradykardia, verenpaineen aleneminen ja sydämen johtumishäiriöiden paheneminen. Verapamiilin käyttö on vasta-aiheista potilailla, jotka jo käyttävät beetasalpaajia.

bentsodiatsepiinit

Bentsodiatsepiinit käsittelevät välituotetta dihydropyridiinien ja fenyylikyyliamiinien välillä, joten ne voivat sekä laajentaa verisuonia että pahentaa sydämen supistumista.

Esimerkki bentsodiatsepiinista on diltiatseemi. Tätä lääkettä käytetään eniten angina pectoris. Pitkäaikaista vaikutusta on vapautettava, joka on määrätty hypertension hoitoon. Koska diltiatseemi vaikuttaa sydänjohtojärjestelmään, se on yhdistettävä huolellisesti beetasalpaajien kanssa.

Muita varotoimia käytettäessä BPC: tä

BPC-ryhmästä saatavaa lääkettä voidaan käyttää vain lääkärin määräämällä tavalla. Seuraavat seikat on otettava huomioon:

Kalsiumkanavan salpaajat: lääkkeiden tarkistus

Kalsiumkanavan salpaajat tai kalsiumantagonistit (AK) ovat lääkkeitä, jotka estävät kalsiumionien pääsyn soluihin kalsiumkanavien kautta.

Kalsiumkanavat ovat proteiinimuodostumia, joiden kautta kalsiumioniet liikkuvat solussa ja siitä ulos. Nämä varautuneet hiukkaset ovat mukana sähköimpulssin muodostumisessa ja johtamisessa ja myös aikaansaadaan sydän- ja verisuonten lihaskudosten supistuminen.
Kalsiumantagonisteja käytetään laajalti sepelvaltimotauti-, hypertensio- ja sydämen rytmihäiriöiden hoitoon.

Toiminnan mekanismi

Nämä lääkkeet hidastavat kalsiumin virtausta soluihin. Samalla sepelvaltimot puristuvat, veren virtaus sydämen lihaksessa paranee. Tämän seurauksena myokardiumin happea ja sen metabolisen tuotteen poisto paranee.

Vähentämällä sydämen supistumisnopeutta ja sydänlihaksen supistumista, AK vähentää sydämen tarvetta happea. Nämä lääkkeet parantavat sydänlihaksen diastolista toimintaa, toisin sanoen sen kykyä rentoutua.
AK laajentaa perifeerisiä valtimoita, mikä auttaa alentamaan verenpainetta.

Jotkut tämän ryhmän ryhmästä (verapamiili, diltiatseemi) ovat rytmihäiriölääkkeitä.
Nämä lääkkeet vähentävät verihiutaleiden aggregaatiota ("sitoutumista"), mikä estää verihyytymien muodostumista sepelvaltimoissa. Niillä on anti-aterogeenisiä ominaisuuksia, jotka parantavat kolesterolin metaboliaa. AKs suojaa soluja estämällä lipidiperoksidaatioprosessit ja hidastaen vaarallisten lysosomaalisten entsyymien vapautumista sytoplasmaan.

Luokitus riippuu kemiallisesta rakenteesta

AK riippuen kemiallisesta rakenteesta on jaettu kolmeen ryhmään. Kussakin ryhmässä erotetaan I- ja II-sukupolven lääkkeet, jotka eroavat toisistaan ​​toiminnan selektiivisyyden ("tarkoituksenmukaisuuden") ja vaikutuksen keston perusteella.

AK-luokitus:
Difenyylialkyyliamiinijohdannaiset:

  • 1. sukupolvi: verapamiili (isoptin, finoptin);
  • 2. sukupolvi: anipamil, gallopamiili, falipamil.
  • 1. sukupolvi: diltiazem (kardio, dilzem, tilzem, dilacor);
  • 2. sukupolvi: altiadiem.
  • 1. sukupolvi: nifedipiini (corinfar, cordafen, cordipin, fenigidin);
  • 2. sukupolvi: amlodipiini (norvaskki), isradipiini (lomir), nikardipiini (kardinaali), nimodipiini, nisoldipiini (sciscor), nitrendipiini (ohitus), riodipiini, felodipiini (poldyyli).

Difenyylialkyyliamiinin (verapamiilin) ​​ja bentsotiatsepiinin (diltiatseemi) johdannaiset vaikuttavat sekä sydämeen että aluksiin. He ilmaisivat antianginaalista, rytmihäiriölääkettä, hypotensiivista vaikutusta. Nämä korjaustoimenpiteet vähentävät sydämen supistumisen tiheyttä.

Dihydropyridiinin johdannaiset laajentavat verisuonia, niillä on antihypertensiiviset ja antianginaaliset vaikutukset. Niitä ei käytetä rytmihäiriöiden hoitoon. Nämä lääkkeet aiheuttavat sykkeen nousua. Niiden vaikutus angina pectoriksessa ja verenpainetauti on voimakkaampi kuin kahdessa ensimmäisessä ryhmässä.

Tällä hetkellä käytetään laajalti dihydropyridiini-II-sukupolven johdannaisia, erityisesti amlodipiinia. Niillä on pitkä toiminta-aika ja ne ovat hyvin siedettyjä.

Käyttöaiheet

Angina Stressi

Verapamiilia ja diltiazemiaa käytetään angina pectoriksen pitkäaikaiseen hoitoon. Niitä käytetään eniten nuorilla potilailla, joilla on stenokardia yhdistettynä sinusbradykardiaa, valtimonopeutta, keuhkoputken tukkeutumista, hyperlipidemiaa, sapen dyskinesiaa, taipumusta ripuliin. Lisätiedot näiden lääkkeiden valinnasta poistavat alemman ääripäiden ateroskleroosin ja aivoverenkierron vajaatoiminnan.

Monissa tapauksissa on esitetty yhdistelmähoitoa, joka yhdistää diltiazemia ja beetasalpaajia. AK: n yhdistäminen nitraattien kanssa ei ole aina tehokasta. Beetasalpaajien ja verapamiilin yhdistelmää voidaan käyttää hyvin varoen välttää mahdollinen voimakas bradykardia, valtimon hypotensio, sydämen vajaatoiminta ja sydänlihaksen supistuminen.

Sydäninfarkti

Diltiatseemin käyttöä on mahdollista harkita potilailla, joilla on pieni sydäninfarkti ("sydäninfarkti ilman Q-aaltoa"), jos se ei ole verenkiertohäiriö ja ejektiofraktio ylittää 40%.

Transuraalisessa sydäninfarktissa ("Q-aallolla") AK: ta ei näytetä.

hypertoninen tauti

AK voi aiheuttaa vasemman kammion hypertrofian käänteistä kehitystä, suojata munuaisia, aiheuttaa aineenvaihduntahäiriöitä. Siksi niitä käytetään laajalti hypertension hoidossa. Erityisesti osoitettiin nifedipiinin II tuotannon johdannaisia ​​(amlodipiini).

Nämä lääkkeet ovat erityisen käyttökelpoisia verenpainetulehduksen, angina pectori- nin, huonontuneen lipidien metabolian ja keuhkoputkien obstruktiivisten sairauksien yhdistelmänä. Ne auttavat parantamaan munuaisten toimintaa diabeettisessa nefropatiassa ja kroonisessa munuaisten vajaatoiminnassa.

Lääke "Nimotop" on erityisen tärkeä hypertension ja aivoverenkierron vajaatoiminnan yhdistelmälle. Rytmihäiriöiden ja verenpainetaudin leviämisen vuoksi on erityisen suositeltavaa käyttää verapamiilin ja diltiazemiryhmän lääkkeitä.

Sydänrytmihäiriöt

Rytmihäiriöiden hoidossa käytetään verapamiilin ja diltiazemiryhmän varoja. Ne hidastavat sydämen kulkua ja vähentävät sinus-solmun automatismia. Nämä lääkkeet estävät takaisinvientimekanismin supraventrikulaarisissa takykardeissa.

AK: t käytetään supraventrikulaarisen takykardian hyökkäysten lievittämiseen ja ehkäisemiseen. Ne auttavat myös vähentämään sydämen supistumisen taajuutta eteisvärinän aikana. Näitä lääkkeitä määrätään myös supraventrikulaaristen ekstrasstolien hoitoon.

Kamerarytmioilla AK on tehottomana.

Haittavaikutuksia

AK aiheuttaa verisuonten laajenemisen. Tämän seurauksena voi esiintyä huimausta, päänsärkyä, kasvojen punoitusta ja nopeaa sydämenlyöntiä. Alhaisen verisuonten sävyn seurauksena turvotus esiintyy jaloissa, nilkoissa ja jaloissa. Tämä pätee erityisesti nifedipiinilääkkeisiin.
AK pahentaa sydänlihaksen kykyä vähentää (negatiivinen inotrooppinen vaikutus), hidastaa sydämen rytmiä (negatiivinen kronotrooppinen vaikutus), hidastaa atrioventrikulaarista johtavuutta (negatiivinen dromotrooppinen vaikutus). Nämä sivuvaikutukset ovat voimakkaampia verapamiili- ja diltiazemijohdannaisissa.

Käytettäessä lääkkeitä nifedipiinin ummetus, ripuli, pahoinvointi, harvoissa tapauksissa oksentelu. Suurten annosten verapamiilin käyttö joillakin potilailla aiheuttaa vakavan ummetuksen.
Ihosta on harvoin haittavaikutuksia. Ne ilmenevät punoituksen, ihottumaa ja kutinaa, ihotulehdusta, vaskuliittia. Vaikeissa tapauksissa Lyellin oireyhtymä todennäköisesti kehittyy.

Peruuttamisongelma

AK-imeytymisen äkillisen lopettamisen jälkeen sepelvaltimoiden ja perifeeristen verisuonten sileät lihakset ovat yliherkkiä kalsiumioneille. Tämän seurauksena näiden alusten kouristus kehittyy. Se voi ilmetä angina-iskujen lisääntymisellä, kohonnut verenpaine. Poistumisongelma on verapamiliryhmässä harvinaisempi.

Vasta

Lääkkeiden farmakologisen vaikutuksen eron vuoksi eri ryhmien vasta-aiheet eroavat toisistaan.

Verapamiilin ja diltiatseemin johdannaisia ​​ei tule määrätä sairas sinus -oireyhtymälle, atrioventrikulaariselle tilalle, vasemman kammion systoliselle toimintahäiriölle, kardiogeeniselle shokille. Ne ovat vasta-aiheisia systolisen verenpainetason ollessa alle 90 mmHg. Art., Sekä Wolff-Parkinson-White -oireyhtymän, jossa on anerogradaattinen johtuminen ylimääräisellä polulla.

Verapamiili- ja diltiatseemiryhmien valmisteet ovat suhteellisen vasta-aiheet digitaalisen myrkytyksen tapauksessa, vaikea sinusbradykardia (alle 50 lyöntiä minuutissa) ja taipumus vaikeaan ummetukseen. Niitä ei tule yhdistää beetasalpaajiin, nitraatteihin, prazosiiniin, kinidiiniin ja disopyramidiin, koska tässä tapauksessa on olemassa vaara, että verenpaine laskee jyrkästi.

Kalsiumantagonistit: luettelo lääkkeistä, vaikutuksista, indikaatiosta

"Hiljainen" terveysongelma, kuten he sanovat valtimoiden verenpaineesta, edellyttää pakollista lääkitystä. Maailman parhaat mielet etsivät jatkuvasti uusia ja uusia lääkkeitä, jotka säätelevät verenpainetta, parantavat verenkiertoa ja estävät verenpainetaudin aiheuttamien vaarallisten seurausten, kuten sydänkohtauksen tai aivohalvauksen. Tähän tehtävään on useita eri farmaseuttiryhmiä.

Kalsiumantagonistit (AK) edustavat yhtä näistä ryhmistä ja joilla on useita positiivisia ominaisuuksia pidetään yhtenä parhaista vaihtoehdoista antihypertensiivisten lääkkeiden joukossa yleisesti. Ne ovat suhteellisen lieviä, eivät runsaasti sivuvaikutuksia, jotka, jos ne ovat, ne näyttävät melko heikolta.

Milloin kalsium saa liikaa?

Erikoislääkärit kutsuvat tämän ryhmän lääkkeitä (kalsiumantagonisteja), kuten pidät: hitaiden kalsiumkanavien (BPC) estäjät, kalsiumionien saannin estäjät, kalsiumionien antagonistit. Kuitenkin mitä kalsiumilla on tekemistä sen kanssa, miksi sitä ei sallita soluun, jos se rikkoo lihaksia, mukaan lukien sydän, missä nämä kanavat sijaitsevat, miksi siellä on niin paljon huomiota ja yleensä - mikä on näiden lääkkeiden toimintakeinon ydin?

Fysiologinen aktiivisuus on tyypillistä vain ionisoitua kalsiumia (Ca + +), eli ei liity proteiineihin. Lihasolut, jotka käyttävät sitä toiminnalleen (supistuminen), ovat erittäin välttämättömiä Ca -ioneille, siksi mitä enemmän tämä elementti on soluissa ja kudoksissa, sitä suurempi on niiden supistumisvoima. Mutta onko se aina hyödyllistä? Kalsiumionien liiallinen kerääntyminen johtaa lihasten liialliseen jännitykseen ja ylikuormitukseen, joten sen täytyy olla vakiona solussa, muutoin tämän elementin riippuvaiset prosessit häiriintyvät, menettävät jaksollisuutensa ja rytminsä.

kalsiumionien ylikuormituskardiomyosyytit

Kukin solu ylläpitää kalsiumin (natriumin, kaliumin) konsentraatiota halutulla tasolla kanavien kautta, jotka sijaitsevat fosfolipidimembraanissa, joka erottaa sytoplasman solunulkoisesta tilasta. Jokaisen kanavan tehtävänä on ohjata kulkua yhdessä suunnassa (joko solun sisällä tai ulos) ja tiettyjen ionien (tässä tapauksessa kalsiumin) jakautuminen itse solussa tai sen ulkopuolella. Mitä tulee kalsiumia, on huomattava, että se on erittäin haluton päästä soluun solun ulkopuolisesta tilasta millään tavalla. Näin ollen jotkut QC: t on estettävä niin, että ne eivät anna ylimääräisiä kalsiumioneja yrittää päästä soluun ja siten suojata lihaskuituja liiallisilta jännitteiltä (AK: n mekanismi).

Normaalin toiminnan kalsiumkanavan lisäksi Ca ++, tarvitaan katekoliamiinien (epinefriini ja norepinefriini), jotka aktivoivat QC, kuitenkin tässä yhteydessä, yhdistetty käyttö kalsiumin antagonistien ja β-salpaajat (lukuun ottamatta lääkkeet kuuluvat nifedipiini ryhmä) ei ole toivottavaa, koska kanavatoiminnon liiallinen tukahduttaminen on mahdollista. Tämä ei vaikuta kovin hyvin verisuoniin, mutta kaksoisvaikutteinen sydänliha voi reagoida atrioventrikulaarisen kehon kehittymisen myötä.

Kalsium-ionien antagonisteja on useita, mutta kalsiumioniantagonistien vaikutusmekanismi on suunnattu vain hitaaseen CC-muotoon (L-tyyppi), joka sisältää erilaisia ​​sileitä lihaskudoksia:

  • Sinoatrial-polut;
  • Atrioventrikulaariset reitit;
  • Purkinjokuidut;
  • Sydämen lihasten myofibriilit;
  • Verisuonten sileät lihakset;
  • Luusto-lihaksisto.

Tietenkin siellä tapahtuu monimutkaisia ​​biokemiallisia prosesseja, joiden kuvaus ei ole meidän tehtävämme. Meidän on vain huomattava, että:

Sydämen lihasten automatismia tukee kalsium, joka sydämen lihaskudosten soluissa aiheuttaa sen vähentämisen mekanismin, joten kalsiumionien taso muuttuu väistämättä sydämen häiriöön.

Kalsiumantagonistikyky

Kalsiumkanavan antagonisteja edustavat erilaiset kemialliset yhdisteet, joilla on verenpaineen alenemisen lisäksi useita muita mahdollisuuksia:

  1. He pystyvät säätelemään sydämen supistusten rytmiä, joten niitä käytetään usein rytmihäiriölääkkeinä.
  2. Huomataan, että tämän farmaseuttisen ryhmän lääkkeillä on positiivinen vaikutus aivoverenkierron aikana ateroskleroottisen prosessin aikana pään astioissa ja niitä käytetään tähän tarkoitukseen hoitaa potilaita aivohalvauksen jälkeen.
  3. Ionisoituneen kalsiumin polun estäminen soluihin vähentää mekaanista stressiä sydänlihassa ja vähentää sen supistumista. Sepelvaltimoiden seinämien vastustuskyvyn vaikutuksesta johtuen jälkimmäinen laajenee, mikä lisää verenkiertoa sydämessä. Vaikutus ääreisverenkierteisiin vähenee ylemmän (systolisen) verenpaineen ja tietenkin ääreisvastuksen vähenemiseen. Niinpä näiden lääkkeiden vaikutuksen seurauksena sydämen lihasten tarve happea pienenee ja myokardiumin tarjonta ravintoaineilla ja ennen kaikkea hapella kasvaa.
  4. Kalsiumantagonistit, jotka johtuvat Ca2 +: n metabolian solujen estoon, estävät verihiutaleiden aggregaatiota eli estävät verihyytymien muodostumisen.
  5. Tämän ryhmän lääkkeillä on anti-aterogeenisiä ominaisuuksia, vähentävät paineita keuhkovaltimossa ja aiheuttavat keuhkoputkien laajenemisen, mikä mahdollistaa niiden käytön paitsi verenpainelääkkeinä.

Järjestelmä: AK: n toimintamekanismi ja mahdollisuudet 1-2 sukupolven ajan

Esivanhemmat ja seuraajat

Luokkaan luokiteltujen kalsiumioniantagonistien luokkaan kuuluvan hypertension ja sydänsairauksien hoitoon käytetyt lääkkeet jaetaan kolmeen ryhmään:

  • Ensimmäistä ryhmää edustaa fenyylikyyliamiinin johdannaiset, joiden esi-isi on verapamiili. Verapamiilin lisäksi huumeiden luettelo sisältää toisen sukupolven lääkkeitä: anipamili, tiapamiili, falipamiini, jonka käyttöalue on sydänlihasta, reiteistä ja verisuoniseinistä. Ne eivät liity β-salpaajien kanssa, koska sydänlihaksessa on kaksoisvaikutus, joka on täynnä heikentynyt (hidastava) atrioventrikulaarinen johtavuus. Potilaat, joilla on suuri joukko verenpainetta alentavia lääkkeitä,
    sinun pitäisi tietää nämä huumeiden ominaisuudet ja yrittää vähentää painetta millään tavalla, pidä tämä mielessä.
  • Ryhmä dihydropyridiinijohdannaisiin (toinen) on peräisin nifedipiini, perus kyvyt, jotka ovat verisuonia laajentava (verisuonia laajentava) vaikutus. Luettelo lääkkeiden toisen ryhmän sisältää lääkkeitä toisen sukupolven (nikardipiini, nitrendipiini), jossa selektiivinen vaikutus verisuoniin aivojen nimodipiinin, suosien sepelvaltimot Nisoldipiinin ja voimakas pitkävaikutteisia formulaatioita tuskin mitään sivuvaikutuksia, jotka liittyvät 3 sukupolven AK: amlodipiini, felodipiini, isradipiini. Edustajina dihydropyridiini vaikuttavat vain sileän lihaksen verisuonia, mutta pysyy välinpitämätön hyökkäys, ne ovat yhteensopivia β-salpaajien, ja joissakin tapauksissa jopa suositeltavaa (nifedipiini).
  • Kolmannen hitaiden kalsiumkanavasalpaajien ryhmää edustavat diltiatseemi (bentsotiatsepiinijohdannaiset), joka on verapamiilin ja nifedipiinin välissä, ja muissa luokituksissa viittaa ensimmäiseen ryhmään kuuluvista lääkkeistä.

Taulukko: luettelo Venäjän federaatiossa rekisteröidyistä kalsiumantagonisteista

Mielenkiintoista on toinen ryhmä kalsiumioniantagonisteja, jotka luokitelluissa ei näy ja niitä ei lasketa mukaan. Nämä ovat ei-selektiivisiä AK: t, mukaan lukien piperatsiinijohdannaiset (cinnarizine, belredil, flunarizin, jne.). Cinnarizine pidetään Venäjän federaation suosituimpia ja tunnetuimpia. Sitä on pitkään myyty apteekeissa, ja sitä käytetään usein vasodilataattoreina päänsärkyä, huimausta, tinnitusta ja pään verisuonien kouristusten aiheuttamien liikkeiden huonosta koordinaatiosta, mikä estää aivojen kiertämistä. Lääke ei käytännössä muuta verenpainetta, potilaat rakastavat sitä, havaitsevat usein huomattavan parantumisen yleisissä olosuhteissa, joten ne kestävät pitkään aivojen ateroskleroosin, ylä- ja alaraajojen sekä iskeemisen aivohalvauksen jälkeen.

Fenyylialkyyliamiinijohdannaiset

Ensimmäinen kalsiumkanavan salpaajien ryhmä - fenyylialkyyliamiinijohdokset tai verapamiiliryhmä - muodostaa pienen luettelon lääkkeistä, joissa itse verapamiili (isoptin, finoptin) on tunnetuin ja usein käytetty lääke.

verapamiili

Lääke kykenee vaikuttamaan paitsi aluksiin, myös sydänlihakseen vähentäen samalla sydänlihaksen supistumisnopeutta. Verenpaine verapamiilin tavanomaisen annostuksen vähenee vähän, joten sitä käytetään tukahduttaminen eteis johtavuusreittejä ja masennus sinussolmukkeessa automaattisuus, eli lähinnä aktiivisen lääkkeen käytetään vaikutusmekanismi sydämen rytmihäiriöiden (supraventrikulaarista rytmihäiriö). Injektoriliuoksissa (laskimoon) lääke alkaa toimia 5 minuutin kuluttua, joten sitä käytetään usein ambulanssilääkäreissä.

Vaikutus Isoptin ja finoptin tabletit alkaa kaksi tuntia myöhemmin tässä yhteydessä, ne on osoitettu käytettäväksi kotona potilailla, joilla on angina pectoris, kun se yhdistetään muotoja angina pectoris ja supraventrikulaariset rytmihäiriöt, mutta kun on kyse angina pectoris Prinzmetalin verapamiilin kutsutaan huume. Tällaisia ​​lääkkeitä ei ole määrätty potilaille itselleen, tämä on tapaus, jossa lääkäri tietää, että vanhuksilla verapamiilin annosta pienennetään, koska maksan metabolisen verenpainetauti on vähentynyt. Lisäksi lääkettä voidaan käyttää korjaamaan verenpaine raskaana oleville naisille tai jopa rytmihäiriölääkkeeksi sikiön takykardiaan.

Toisen sukupolven huumeet

Toisen sukupolven lääkkeisiin liittyviä verapamiiliryhmän muita lääkkeitä on myös käytetty kliinisessä käytännössä:

  1. Anipamililla on voimakkaampi (verrattuna verapamiiliin), joka kestää noin 1,5 päivää. Lääke vaikuttaa pääasiassa sydänlihaksen ja verisuonien seinämiin, mutta ei vaikuta atrioventrikulaariseen johtavuuteen.
  2. Falipamil vaikuttaa selektiivisesti sinus-solmuun, ei käytännössä muuta verenpainetta, joten sitä käytetään pääasiassa supraventrikulaaristen takykardioiden, lepovamman ja jännityksen hoidossa.
  3. Tiapamiili voima antaa 10 kertaa verapamiili, kudoksen selektiivisyys ei myöskään ole ominaista se, mutta voi merkittävästi estää natrium-ionikanavien ja, näin ollen, hyvin todistettu hoitoon kammion rytmihäiriöitä.

Dihydroperidiinijohdannaiset

Dihydropyridiinijohdannaisten valmisteiden luettelo sisältää:

Nifedipiini (Corinfar, Adalat)

Se kuuluu aktiiviseen systeemiseen vasodilataattoriin, jolla ei ole käytännössä mitään verenpainetta alentavia kykyjä verapamiliryhmän lääkkeisiin.

Nifedipiini alentaa verenpainetta, hieman nopeuttaa sydämenlyöntiä (refleksi), on antiaggregatorisia ominaisuuksia, minkä seurauksena se estää tarpeetonta tromboosia. Vastustuskykyisten kykyjen vuoksi lääkettä käytetään usein poistamaan leukosyöpään liittyvä angina pectoris, samoin kuin profylaktiset tarkoitukset (estää hyökkäyksen kehittyminen), kun potilas on angina pectoris.

Kliinisessä käytössä laajalti käytetty instant nifedipiiniä (Adalat retard, prokardia XL, nifikard), jotka tulevat voimaan vuonna noin puoli tuntia ja pitää vaikutus jopa 6 tuntia, mutta jos ne ovat pureskella, lääke auttaa 5-10 minuuttia, mutta antianginaalinen sen vaikutus ei silti ole yhtä voimakas kuin nitroglyseriini. Nifedipiini-tabletit ns. Kaksivaiheisella vapautuksella alkavat toimia 10-15 minuutin kuluttua, kun kesto voi olla noin päivässä. Nifedipiinivalmisteita käytetään joskus verenpainetta alentamaan nopeasti (10 mg kielen alla - vaikutus ilmenee 20 minuutista tunniksi).

Nyt eurooppalaisissa klinikoissa pitkittyneen nifedipiinin käyttö on yhä suosittua, koska se on vähemmän haittavaikutuksia ja sitä voidaan ottaa kerran päivässä. Kuitenkin paras tunnustettu ainutlaatuinen järjestelmä, jossa käytetään pitkävaikutteinen nifedipiini, joka tarjoaa normaalin plasman lääkepitoisuus 30 tuntia ja onnistuneesti käyttää paitsi verenpainetta alentavana aineena korkean verenpaineen hoitoon, mutta myös osallistuu lievittää angina paroxysms levätä ja stressiä. On huomattava, että tällaisissa tapauksissa haittavaikutusten määrä puolittuu, jos vertaamme nifedipiinin jatkuvaan vapautumiseen tämän lääkkeen muilla muodoilla.

Nicardipine (perdipin)

Vasodilataattorivaikutusta pidetään yleisenä, lääke sisältyy pääasiassa terapeuttisiin toimenpiteisiin angina pectoris-verenpainetaudin torjumiseksi. Lisäksi nikardipiini soveltuu nopeasti vaikuttavaksi aineeksi hypertensiivisen kriisin helpottamiseksi.

Nisoldipin (Baymikard)

Toimintomekanismi muistuttaa nikardipiinia.

Nitrendipiini (ohitus)

Se on rakenteeltaan hyvin samanlainen kuin nifedipiinillä, on vasodilatoiva vaikutus, sillä ei ole vaikutusta atrioventrikulaarisiin ja sinusolmukkeisiin, ja sitä voidaan käyttää beetasalpaajien kanssa. Kun digoksiinia käytetään samanaikaisesti, ohitus voi lisätä jälkimmäisen pitoisuutta puoleen, mikä ei tule unohtaa, jos näiden kahden lääkkeen yhdistelmä on tarpeen.

Amlodipiini (Norvasc)

Jotkut näistä lähteistä kuuluvat kolmannen sukupolven huumeisiin, kun taas toiset sanovat, että yhdessä felodipiinin, isradipiinin, diltseman, nimodipiinin kanssa, se kuuluu toisen sukupolven kalsiumantagonisteihin. Tämä ei kuitenkaan ole niin tärkeä, koska määräävä tekijä on se, että luetellut lääkkeet toimivat varovasti, selektiivisesti ja pitkään.

Amlodipiinilla on korkea kudosselektiivisyys, jättäen huomiotta sydänlihaksen, atrioventrikulaarisen johtumisen ja sinusolmun, ja se kestää jopa puolitoista päivää. Amlodipiinilla samaan riviin voidaan usein löytää lacidipiini ja lerkanidipiini, joita käytetään myös valtimoverenpainetaudin hoitoon ja kuuluvat kalsiumionien 3-sukupolven salpaamiseen.

Felodipiini (Plendil)

Sillä on suuri valikoivuus aluksille, mikä on 7 kertaa suurempi kuin nifedipiinin. Lääke on hyvin yhdistetty beetasalpaajien kanssa ja se on määrätty sepelvaltimotaudin, verisuonten vajaatoiminnan, verenpainetaudin hoitoon lääkäri määräämässä annoksessa. Felodipiini voi lisätä digoksiinin pitoisuutta 50 prosenttiin.

Isradipiini (lomir)

Antianginaalisen vaikutuksen kesto on jopa 9 tuntia, kun suun kautta otettu, sivuvaikutuksia voi esiintyä kasvojen hyperemian ja jalkojen turvotuksen muodossa. Kun verenkiertohäiriö on pysähtynyt, on suositeltavaa antaa laskimonsisäisesti (hyvin hidas!) Lääkärin laskemassa annoksessa (0,1 mg / kg ruumiinpainoa 1 minuutti - 1 annos ja 0,3 mg / kg - 2 annos). On ilmeistä, että potilas itse ei voi tehdä tällaisia ​​laskelmia tai pistää lääkettä, joten tämän lääkkeen ruiskutusratkaisuja käytetään vain sairaalassa.

Nimodipiini (nimotop)

Lääke imeytyy nopeasti, hypotensiivinen vaikutus tapahtuu noin tunnissa. Hyvä vaikutus laskimonsisäisestä lääkkeen antamisesta akuutin aivoverenkierron häiriön alkuvaiheessa ja subarachnoidisen verenvuodon tapauksessa havaittiin. Nimodipiinin käyttö aivokasvainten hoitoon johtuu lääkeaineen korkeasta tropismista aivoihin.

Uusia lääkkeitä kalsiumantagonisteista

diltiatseemi

Uudet kalsium-ioni-salpaajat, joita voidaan kutsua myös kolmannen sukupolven lääkkeiksi, sisältävät diltiazemia. Hän, kuten aiemmin mainittiin, omaksuu kannan: "verapamil - diltiazem - nifedipiinin". Se on samankaltainen verapamiilin kanssa, koska se ei myöskään ole "välinpitämätöntä" sinus-solmulle ja atrioventrikulaariselle johtamiselle, tukahduttaen kuitenkin vähäisemmässä määrin niiden toiminnan. Kuten nifedipiini, diltiazem alentaa verenpainetta, mutta se tekee sitä varovasti.

Diltiatseemi on määrätty iskeemiselle sydänsairaudelle, Prinzmetal angina pectorikselle ja erilaisille hypertensioille, ja pelkistää vain korkean paineen (ylempi ja alempi). Normaalissa verenpaineessa lääke säilyy välinpitämättöminä aluksille, joten et voi pelätä liiallista painehäviötä ja hypotension kehittymistä. Tämän lääkkeen yhdistelmä tiatsididiureettien kanssa lisää diltiatemian hypotensiivisia kykyjä. Uuden työkalun lukuisista eduista huolimatta on kuitenkin huomattava, että sen käyttö on vasta-aiheista:

Bepredil

Lääkeaineella on ainutlaatuinen kyky estää hidas kalsium- ja natriumkanava, mikä tästä syystä voi vaikuttaa sekä verisuoniseinään että sydänjohtojärjestelmään. Kuten verapamiili ja diltiatseemi, se vaikuttaa AV solmu, mutta tapauksessa hypokalemia, se voi johtaa kehitystä kammion rytmihäiriöitä, mutta kun osoitetaan bepredila näitä ominaisuuksia kirjataan, ja taso magnesiumioneja ja kalium seurataan jatkuvasti. On huomattava, että lääke yleensä vaatii erityistä hoitoa, se ei yhdistetä Tiatsididiureetteja kinidiini, sotaloli, jotkut masennuslääkkeet, joten amatööri potilaat kohtaavat erilaisia ​​seurauksia ja tulee olemaan täysin paikallaan.

Foridon

Haluaisin lisätä huumeiden luetteloon Venäjän federaatiossa tuotetun alkuperäisen antianginaalilääkkeen, jota kutsutaan foridoneiksi, joka riittävillä annoksilla voi korvata nifedipiiniä ja diltiatseemia.

Ominaisuudet pitää mielessä

Kalsiumantagonisteilla ei ole niin paljon vasta-aiheita, mutta silti niitä on ja niitä on harkittava:

  • Pääsääntöisesti nifedipiinille ei ole määrätty alhaista alkupainetta, kun kyseessä on heikko sinusolmu tai raskaus.
  • He yrittävät sivuuttaa verapamiilia, jos potilaalle diagnosoidaan AV-johtumishäiriöt, sairas sinus -oireyhtymä, vaikea sydämen vajaatoiminta ja tietysti valtimon hypotensio.

Vaikka kalsiumkanavan salpaajien yliannostustapauksia ei ole kirjattu virallisesti, mutta jos epäilet vastaavanlaista tosiasiaa, potilaalle annetaan laskimonsisäinen kalsiumkloridi. Lisäksi tässä ryhmässä olevat lääkkeet samoin kuin kaikki farmakologiset aineet antavat joitain sivuvaikutuksia:

  1. Kasvojen punoitus ja dekolletti.
  2. Vähentynyt verenpaine.
  3. "Vuoroveden", kuten vaihdevuodet, raskaus ja kipu pään, huimaus.
  4. Suoliston häiriöt (ummetus).
  5. Lisääntynyt pulssi, turvotus, joka vaikuttaa pääasiassa nilkkaan ja alaosaan - nifedipiinin sivuvaikutus;
  6. Verapamiilin käyttö voi johtaa sydämen sykkeen ja atrioventrikulaarisen tilan vähenemiseen.

Taulukko: AK-haittavaikutukset ja vasta-aiheet

Koska kalsiuminestäjien usein määrätty yhdessä beetasalpaajien ja diureetit, on tarpeen tietää haittavaikutusten vuorovaikutuksesta: beetasalpaajat voimistavat hidastuminen pulssin ja rikkoo eteis johtuminen ja diureetit tehostaa verenpainetta alentavaa vaikutusta AK, sinun täytyy pitää mielessä, kun näiden lääkkeiden annostuksen valinta.

Lisäksi Lukea Alusta

Luettelo aivohalvauksista

Tutkijat eivät ole vielä luoneet aivohalvausta. Lääkehoito on tarkoitettu eliminoimaan komplikaatioita hyökkäyksen (verenvuodon, verisuoniperäisen tromboosin) jälkeen.Kun hoito on mahdollistaAivohalvauslääkkeitä otetaan sairauden alussa, kun potilas kokee silmän huimausta ja mustaa.

Mikä olisi ESR: n määrä lapsessa kahdessa vuodessa?

pitoisuus

ESR: n määrittäminen 2 vuoden ikäiseltä lapselta mahdollistaa erilaisten sairauksien tunnistamisen ja oikea-aikaisen hoidon aloittamisen. Erilaiset patologiset prosessit kehossa vaikuttavat erytrosyyttien sedimentaatioasteeseen.

Sydänkohtauksia

Moderni elämän rytmi liittyy paljon ahdistusta ja stressiä, jotka aiheuttavat erilaisia ​​sydänkohtauksia ihmisillä, joilla on taipumus. Epäedullinen ekologinen tilanne, epäterveellinen ruokavalio haitallisesti vaikuttaa kehon työhön.

Monosyytit veressä

Monosyytit (MONO) ovat verenkierron soluja, jotka kuuluvat leukosyyttisarjaan. He ovat leukosyyttiperheen suurimmat edustajat.Näiden soluelementtien muodostuminen esiintyy luuydinsoluissa, mistä he tulevat veren sisään.

Aivosairauksien ateroskleroosi - oireet ja hoito

Ateroskleroosi on vaarallinen sairaus, joka vaikuttaa aivojen verisuoniin. Kun valtimoiden sisempi vuoraus muodostuu kolesteroliesiintymien kehittymisestä, ne aiheuttavat alusten lumen supistumisen täydelliseen tukkeutumiseen asti.

Normaali ESR-arvo naisille

Kun henkilö tulee klinikkaan, joka valittaa kaikista sairauksista, hänelle tarjotaan ensin yleinen verikoke. Se sisältää potilaan veren tärkeiden indikaattoreiden tarkistuksen hemoglobiiniksi, leukosyyttien määräksi, erytrosyyttien sedimentaatioasteeksi (ESR).